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J'écris cet article car j'ai récemment entendu parler de la conolidine par l'intermédiaire d'un de mes clients. Curieusement, on prétend qu'il a été utilisé en médecine traditionnelle chinoise (MTC) et je n'en ai jamais entendu parler. En tant qu'herboriste et acupuncteur en MTC, j'ai été formé à la médecine traditionnelle chinoise classique et je ne me souviens pas avoir jamais rencontré ce composé antinociceptif naturel et l'herbe associée. J'ai décidé de plonger plus profondément dans le terrier du lapin d'Internet. Ci-dessous, je vais essayer de compiler les informations que j'ai accumulées sur la conolidine contre la douleur.
La conolidine est un alcaloïde végétal qui a été trouvé pour la première fois dans la plante tropicale à fleurs de jasmin crêpe (tabernaemontana divaricata), principalement dans l'écorce et la racine. Les scientifiques ont récemment isolé l'alcaloïde analgésique, bien que la médecine traditionnelle chinoise (gou ya hua; 狗牙花), l'Ayurveda (plante de jasmin chandni) et la phytothérapie thaïlandaise connaissent depuis des siècles les effets analgésiques de la plante associée.
Originaire d'Asie, le jasmin crêpe est également connu sous les noms suivants : fleur de moulinet, laurier des Indes orientales, rayon de lune, jasmin de Ceylan, susun kelapa, susoh ayam, jasmin crêpe, gardénia crêpe, pomme d'Adam, couronne de Néron, rose café, jelutong badak. (1)
Les alcaloïdes sont des composés organiques azotés présents dans les plantes et les animaux. Les alcaloïdes végétaux se trouvent, vous l’aurez deviné, dans les plantes. La plupart des alcaloïdes des plantes sont concentrés dans les feuilles, les graines, les racines et les fruits. Les alcaloïdes ont divers effets physiologiques sur les humains. Certains effets des alcaloïdes sont récréatifs, d'autres sont médicinaux et certains peuvent être carrément mortels, comme la ricinine issue de l'huile de ricin. Lorsqu'ils sont ingérés, les alcaloïdes ont tendance à être amers. En médecine, les alcaloïdes peuvent avoir un large éventail d’utilisations. L’utilisation majeure dont nous discutons ici est celle de l’analgésie ou du soulagement de la douleur.
Certains l'appellent la morphine naturelle. La raison de ce nouveau nom est que jusqu’à présent, la conolidine a apporté un soulagement significatif de la douleur avec très peu d’effets secondaires typiques des opioïdes comme la morphine et la codéine. En effet, la structure moléculaire n’est pas tout à fait semblable à celle d’un opioïde. Il se comporte donc un peu différemment dans le corps. Les premiers tests ont montré que la conolidine ne présente pas les troubles gastro-intestinaux ni les qualités addictives de la famille des analgésiques opioïdes. Il pourrait constituer une alternative très prometteuse aux opioïdes traditionnels dans le traitement de la douleur chronique.
Ne se limitant plus à l'extraction de plantes, la conolidine a été synthétisée avec succès en laboratoire, d'abord en 2011 (voie Micalizio) (2) et à plusieurs reprises par la suite. Cette synthèse isole l'alcaloïde pour des tests spécifiques et permet une pureté, un contrôle, un dosage plus important et des quantités plus élevées.
La recherche sur la conolidine a conduit à la découverte d'un récepteur opioïde dans l'organisme appelé ACKR3/CXCR7. ACKR3 semble être la cible la plus recherchée de la conolidine, qui ignore également les quatre autres récepteurs opioïdes classiques (3) . Ce qui est encore plus intéressant, c'est que les chercheurs Andy Chevigné et son équipe ont développé une variante (RTI-5152-12) de la conolidine qui se lie à ACKR3 avec une affinité plus élevée.
L'écorce de jasmin crêpe ne contient que 0,00014% de conolidine (4) . À mon avis, il doit y avoir d’autres composés actifs agissant en synergie pour produire l’effet analgésique suggéré par la phytothérapie traditionnelle. Des recherches supplémentaires seront nécessaires pour comprendre le mécanisme d’action complet du jasmin crêpe, mais pour l’instant, l’accent est mis sur l’alcaloïde isolé.
Certains brevets ont été déposés dans la synthèse de la conolidine, ce qui explique peut-être pourquoi il n'y a pas eu beaucoup d'informations librement diffusées. Les entreprises pourraient travailler sur un moyen de tirer profit de la conolidine pour soulager la douleur, car les données des tests préliminaires sont extrêmement prometteuses.
Notez également que les tests de conolidine ont été limités aux souris à ce stade. Les données de recherche sur la conolidine et les humains sont très limitées à l’heure actuelle. J'imagine que la synthèse de la conolidine offrira des opportunités de tests cliniques plus larges.
En ce moment, je suis très intéressé à comprendre le mécanisme complet d’action de la conolidine. D’après ce que j’ai compris, il n’existe pas de protocole d’accord définitif avec lequel quiconque soit à l’aise.
En tant qu'herboriste, je crois que l'effet synergique des composés de plantes médicinales lorsqu'ils sont pris ensemble est d'une grande valeur. Je ne suis pas sûr de ce qui se passera lorsque la conolidine sera retirée de son système. La conolidine isolée peut ne pas avoir un effet analgésique aussi efficace lorsqu'elle est prise sans alcaloïdes de soutien. Ou pire encore, la conolidine pourrait avoir un très faible indice thérapeutique lorsqu’elle n’est pas modulée par le reste des alcaloïdes végétaux. Nous ne le savons pas vraiment. C’est certainement l’une des limites des tests d’isolats en laboratoire.
Je crois que la conolidine a ouvert la porte à une nouvelle voie physiologique pour soulager la douleur. Cela pourrait nous conduire à des alternatives plus saines à la consommation d’opioïdes et réduire l’abus d’opioïdes qui sévit dans le monde entier. Il est primordial de trouver des moyens plus sûrs, plus propres et plus naturels d’atténuer la douleur.
Un jour, lorsque la conolidine sera mieux comprise, j'envisagerai peut-être de l'ajouter au Battle Balm d'une manière ou d'une autre. Mais pour l’instant, j’attendrai davantage de résultats cliniques et de données de recherche sur les bénéfices/conséquences de la conolidine.
En attendant, je pense que Battle Balm peut être utilisé comme alternative aux opioïdes dans de nombreux cas de douleur. Si vous recherchez un analgésique topique en vente libre de premier ordre, propre, efficace, sans dépendance, vous êtes au bon endroit.
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La conolidine a le potentiel d’être un analgésique puissant et naturel sans effets secondaires importants. Présente dans la nature, la conolidine montre sa capacité à traiter la douleur chronique sans les effets secondaires nocifs des opioïdes. Des tests supplémentaires sont encore nécessaires pour confirmer l’efficacité et la sécurité.
La conolidine n'est pas un opioïde, bien que la conolidine présente des effets analgésiques similaires à ceux des opioïdes. Du point de vue des récepteurs, la conolidine n'interagit pas avec les récepteurs MOP, DOP, KOP ou NOP comme la famille des opioïdes. La conolidine cible plutôt le récepteur de chimiokine, ACKR3. Cette différence peut être l’une des raisons pour lesquelles la conolidine n’a pas les mêmes effets secondaires que les opioïdes.
Corydalis est le genre d'une plante à fleurs vivace de la famille du pavot qui compte plus de 400 espèces. Les tubercules de corydale (corydalis yanhusuo yan hu suo ;延胡索) ont été utilisés en MTC pour soulager la douleur et les troubles sanguins.
La conolidine a été trouvée dans la plante Tabernaemontana divaricata, qui appartient à la famille des Apocynaceae. C’est un arbuste à feuilles persistantes qui porte également de nombreux noms, dont le jasmin crêpe.
Le corydalis et le jasmin crêpe sont deux plantes différentes utilisées toutes deux pour soulager la douleur. Ils ont très probablement des mécanismes d’action différents sur le corps, compte tenu des informations que j’ai recueillies. Veuillez noter qu’il peut y avoir plusieurs composés actifs dans l’une ou l’autre plante qui peuvent produire en synergie des effets analgésiques similaires.
La fleur de moulinet est un autre nom pour le jasmin moulinet, le jasmin crêpe, etc. (voir ci-dessus) . Le nom du genre et de l'espèce est Tabernaemontana divaricata. Il s’agit de la même plante qui a été associée à la conolidine, un alcaloïde prometteur pour soulager la douleur.
Gou ya hua est le nom pinyin de tabernaemontana divaricata qui est utilisé depuis des siècles en phytothérapie traditionnelle pour soulager la douleur. Il a été récemment découvert que Gou ya hua (gouyahua) contient de la conolidine, qui présente une valeur prometteuse en tant qu'alternative potentielle aux opioïdes avec moins d'effets secondaires.
Le mécanisme d’action de la conolidine n’a pas été complètement élucidé. Jusqu’à présent, il semble que la conolidine se lie uniquement au récepteur ACKR3 et à aucun des autres récepteurs opioïdes classiques. Il est intéressant de noter que les tests ont été limités à environ 240 récepteurs potentiels. (7) Une comparaison des effets du médicament sur la conolidine dans des cultures multi-électrodes (MEA) a révélé qu'elle était très similaire à celle de la ω-conotoxine CVIE, un bloqueur des canaux calciques Ca v 2.2. (2)
RTI-5152-12 est une structure modifiée en laboratoire à base de conolidine. Ce composé se lie au même récepteur ACKR3, mais avec une affinité bien supérieure à celle de la conolidine. La valeur ou non de cette affinité supérieure est encore en cours de recherche et de test.
1. Parcs NP | Tabernaemontana divaricata
2. Conolidine : un nouvel extrait de plante contre la douleur chronique - PMC (nih.gov) Edinoff AN, Patel AS, Baker MW et al. Conolidine : un nouvel extrait de plante contre la douleur chronique. Anesth Douleur Med . 2021;11(6):e121438. Publié le 8 décembre 2021. est ce que je:10.5812/aapm.121438
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